Dược lực học:

– Kết quả của một số nghiên cứu in-vitro và in-vivo cho thấy Diacerein và Rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của Interleukin-1, chất tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoàng dịch, đồng thời kích thích sự sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF-â) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keo type II.

– Ngoài ra, các chất này còn ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu ở 1 số mô hình viêm xương khớp ở động vật Diacerein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị.

– Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy có sự giảm đau đáng kể và cải thiện chức năng khớp đáng kể so với dùng giả dược (placebo) sau 1 tháng điều trị với Diacerein. Các nghiên cứu khác cho thấy tác dụng có lợi của việc điều trị Diacerein còn kéo dài ít nhất 2 thàng sau khi đã ngưng điều trị. 

Dược động học: Sau khi dùng đường uống, Diacerein đi qua gan và được khử acetyl toàn bộ thành rhein. Chất này được liên hợp sulpho. Sau khi uống một liều đơn 50 mg Diacerein, nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện vào khoảng 2,5 giờ. Dùng Diacerein trong bữa ăn làm tăng sinh khả dụng. Khi dùng liều 50 mg đến 200mg Diacerein dưới dạng liều đơn tất cả thông số dược động học đều không phụ thuộc vào liều dùng. Sự kết hợp với protein rất cao (99%). Điều này chủ yếu là do ái lực kết hợp mạnh với albumin. Thời gian bán hủy của rhein khoảng 4,5 giờ. Tổng lượng thuốc được đào thải qua nước tiểu khoảng 30%. Khoảng 80% rhein được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng liên hợp sulpho và glucuro và khoảng 20% dưới dạng rhein không thay đổi. Sau khi dùng liều nhắc lại (50mg x 2 lần /ngày), Diacerein cho thấy có tích lũy nhẹ. Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 30 ml/phút), diện tích dưới đường cong và thời gian bán hủy tăng gấp đôi và đào thải qua nước tiểu giảm một nửa.