• Khi chuyển từ clorpropamid sang, cần thận trọng trong 2 tuần đầu vì sự tồn lưu clorpropamid kéo dài trong cơ thể, có thể dẫn đến sự cộng tác dụng của thuốc và có thể gây hạ đường huyết.
• Cần theo dõi đều đặn các xét nghiệm cận lâm sàng, kể cả định lượng đường huyết, để xác định liều metformin tối thiểu có hiệu lực.
• Người bệnh cần được khuyến cáo có chế độ ăn hợp lý.
• Nguy cơ tích lũy và nhiễm acid lactic tăng lên theo mức độ suy giảm chức năng thận.
• Các thuốc uống điều trị đái tháo đường làm tăng tỷ lệ tử vong về tim mạch
• Sử dụng đồng thời các thuốc có tác động đến chức năng thận (tác động đến bài tiết ở ống thận) có thể ảnh hưởng đến sự phân bố metformin.

• Tư­ơng tác thuốc:

• Các thuốc khi dùng chung sẽ giảm tác dụng của metformin dẫn đến tăng glucose huyết: thuốc lợi tiểu, corticosteroid, phenothiazin, những chế phẩm tuyến giáp, oestrogen, thuốc tránh thụ thai uống, phenytoin, acid nicotinic, những thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm, những thuốc chẹn kênh calci, isoniazid.
• Furosemid, cimetidin làm tăng nồng độ metformin trong huyết tương và trong máu.
• Những thuốc cationic (ví dụ amilorid, digoxin, morphin, procainamid, quinidin, quinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim, và vancomycin) cạnh tranh đào thải với metformin qua thận.
• Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
• Phụ nữ mang thai: chống chỉ định dùng metformin, chỉ điều trị bằng insulin.
• Phụ nữ cho con bú: Không thấy có tài liệu về sử dụng metformin đối với người cho con bú. Do vậy, tùy theo mức độ quan trọng của thuốc đối với người mẹ mà nên ngừng cho con bú hay ngừng thuốc.

• Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy:

• Metformin đơn trị liệu không gây hạ đường huyết, do đó không có tác động trên khả năng lái xe hay sử dụng máy. Tuy nhiên, bệnh nhân nên được cảnh báo về nguy cơ hạ đường huyết khi metformin được sử dụng kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường khác (ví dụ như sulfonylureas, insulin hoặc meglitinides).

• Tác dụng không mong muốn của thuốc:

• Thường xảy ra vào lúc bắt đầu điều trị, nhưng nhất thời và liên quan tới liều.
• Thường gặp: Ban, mày đay, cảm thụ với ánh sáng. Chán ăn, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đầy thượng vị, táo bón, ợ nóng, giảm nồng độ vitamin B₁₂.
• Ít gặp: Loạn sản máu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, suy tủy, giảm tiểu cầu, mất  bạch cầu hạt. Nhiễm acid lactic.

• Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Có thể tránh những ADR về tiêu hóa nếu uống metformin vào các bữa ăn, và tăng liều dần từng bước.
• Không xảy ra hạ glucose huyết trong điều trị đơn độc bằng metformin. Tuy nhiên đã thấy có tai biến hạ glucose huyết khi có kết hợp những yếu tố thuận lợi khác (như sulfonylurê, rượu).
• Khi dùng dài ngày, có thể có nguy cơ giảm hấp thụ vitamin B₁₂ nhưng ít quan trọng về lâm sàng, và chỉ hãn hữu mới xảy ra thiếu máu hồng cầu khổng lồ. Ðiều trị những trường hợp này bằng vitamin B₁₂ có kết quả tốt.
• Nhiễm acid lactic hiếm khi xảy ra, nhưng có thể gây tử vong với tỷ lệ cao.
• Cần lưu ý ngừng điều trị bằng metformin nếu nồng độ lactat huyết tương vượt quá 5mmol/lít.
• Suy giảm chức năng thận hoặc gan là một chỉ định bắt buộc phải ngừng điều trị bằng metformin.
• Khi có bệnh nhồi máu cơ tim hoặc nhiễm khuẩn máu bắt buộc phải ngừng dùng thuốc ngay.
• Không dùng hoặc hạn chế uống rượu, do tăng nguy cơ nhiễm acid lactic.
• Nếu người bệnh nhịn đói kéo dài hoặc được điều trị với chế độ ăn có lượng calo rất thấp thì tốt nhất là ngừng dùng metformin

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

• Quá liều và cách xử trí:

• Biểu hiện: Nhiễm acid lactic mặc dù không thấy giảm đường huyết sau khi uống 85 g metformin.
• Xử trí: loại trừ thuốc quá liều bằng cách thẩm phân. Metformin có thể thẩm phân được với hệ số thanh thải lên tới 170 ml/phút.